Histamine H2 receptor blockers: د نشه يي توکو د نومونو

دا ډله ده د مخکښ د درملو د تیاریو په منځ کې يو پورې اړه لري تر څو په ټاکلو کې د ulcerous ناروغيو د درملنې په مانا ده. په تېرو دوو لسيزو کې د H2 receptor histamine blockers کشف، په طبابت کې د تر ټولو لوی په پام کې ده، چې د اقتصادي (ارزانه لګښت) او د ټولنيزو ستونزو د حل سره مرسته کوي. له امله د چمتووالي H2 blockers د ناروغۍ د درملنې پایلې د پام وړ ښه شوی دی، جراحي مداخلو په وار وار لږ تر ژره، د ناروغانو د ژوند د کیفیت ښه کارول شوي دي. "Cimetidine" د ټپونو د درملنې د "د سرو زرو ستندرد" په نامه، په کال 1998 کې "Ranitidine" د فارمکولوژی د خرڅلاو د اتل شو. د ستره ګټه دی د کم لګښت، او په دې توګه د نشه يي توکو د اغیزمنتیا.

د استعمال

H2 receptor histamine blockers لپاره د اسيد اړوند د معدې د ناروغيو د درملني لپاره کارول. د اغيزو میکانیزم - H2 اخذې (ضامن) د معدې مخاط حجرو (بل په توګه histamine ته راجع). د دې امله، چې د معدې د هايدروکلوريک اسيد د lumen د تولید او وړاندې کولو کم. د antisecretory-بهیدونکي ضد درمل اړوند د نشه يي توکو دغه ډله.

په ډيرو مواردو کې، د H2 receptor histamine blockers د پیتیک ټپ ناروغۍ مظاهر مواردو کې کارول کيږي. H2 blockers نه يوازې د هايدروکلوريک اسيد د تولید کم شي، خو د پيپسين هم منع، ترکيب prostagladinov د معدې مخاط دې توګه زیاتوي، ده هلته زیات، د bicarbonate ترشح لوړه شوې ده. د معدې موتور وظيفه دا ده عادې، ښه microcirculation.

نښې نښانې H2-blockers:

• gastroesophageal reflux ناروغۍ؛
• د مزمن او حاد د پانکراس؛
• dyspepsia؛
• Zollinger-Ellison سنډروم؛
• تنفسي ناروغي reflux بیځایه؛
• د مزمن ګاستریت او duodenitis؛
• Barrett د مرۍ؛
• ماتې ټپونو د مرۍ مخاط؛
• بهیدونکي معدې؛
• او د نښو نښانو بهیدونکي نشه؛
• سره د ټټر او ګاستریک درد مزمن dyspepsia؛
• سيستماتيک mastocytosis؛
• د فشار بهیدونکي د مخنیوي لپاره؛
• Mendelson سندروم؛
• د ارمان بغل مخنیوی؛
• وینې د مشرانو دغه نهاد.

Histamine H2 receptor blockers: د نشه يي توکو د ډلبندۍ

د نشه يي توکو د دې ډلې يوه طبقه ده. دوی په کورنیو ویشل شوي دي:

• د ما نسل اندیښنو "cimetidine".
• "Ranitidine" - د H2 receptor histamine دویم نسل یو بندوونکي.
• "Famotidine" د نسل III ته اشاره کوي.
• "Nizatidine" د IV نسل ته اشاره کوي.
• د K V ته اشاره کوي نسل "roxatidine".

"Cimetidine" د لږ تر لږه Hydrophilic، د دې نیم ژوند له امله د ده په ورته وخت کې مانا ډېر لنډ، hepatic ميتابوليزم. بندوونکي سره د P-450 cytochrome (microsomal انزايم) سره د hepatic xenobiotic ميتابوليزم د بدلون په کچه غبرګون وښود. "Cimetidine" دا ده چې د د په منځ کې تر ټولو نشه hepatic ميتابوليزم يو نړيوال inhibitor. په دې برخه کې، دا توان يو pharmacokinetic متقابل عمل له همدې امله ممکنه راغونډېدنې او د جانبي عوارضو زيات خطرونو ته ننوځي.

په منځ کې د ټولو H2 blockers "cimetidine" ښه نسج د نفوذ، چې هم له لوري زیات اغیزو لامل ګرځي. هغه endogenous توليدوي له سره دمحيطي بندونو اخذې الزام، ځای په دې توګه لامل جنسي اوناګټورتیا، په دلالت کوي چې د کمښت سبب کیږي، انکشاف کمزورتيا او gynecomastia. "Cimetidine" -ت، نس ناستې، د عضالتو او آرترالژيا، لنډ مهاله، د وينې creatinine، الکول په بدلونونو، CNS، معافياتي عمل، cardiotoxicity زیاتوالي سبب شي. H2 بندوونکي دریم نسل histamine اخذې - "Famotidine" - د نسجونو او ارګانونو لږ ورننوزی، دې توګه د جانبي عوارض اندازه کمیږي. "Ranitidine"، "nizatidine"، "roxatidine" - مه جنسي غير عملي او د راتلونکو نسلونو د چمتووالي ونه رسوي. د دوی ټول سره androgens تعامل نه.

د نشه يي توکو پرتلیزه ځانګړنو

د H2 receptor histamine blockers (درمل د اضافي-ټولګي نسل) توضيحات، د نوم - "Ebrotidin" ټوټه واچوله "bismuth citrate Ranitidine" یو ساده مخلوط، او یوه پیچلې ودانۍ نه ده. دلته Base - ranitidine - سره ferric citrate vismusa تړاو لري.

Histamine H2 بندوونکي نسل III "Famotidine" اخذې او II - "Ranitidine" - ولري د "cimetidine" په پرتله يوه ستره selectivity. Selectivity - د دوز د تړلی او خپلوان د پدیده ده. "Famotidine" او "ranitidine" دی H2 اخذې د "Tsinitidin" اغېز څخه زيات انتخابی. د دې په پرتله، "famotidine" پیاوړی "Ranitidine" اته ټایمز، "Tsinitidina" - څلوېښت ځله. په ځواک د اختلافاتو د equivalence H2-blockers چې د هايدروکلوريک اسيد د مخنیوی د عمل په مختلفو دوزه له مخې ټاکل کېږي. د سره د اخذې د بانډونو قوت هم د مخامخ موده ټاکي. که د نشه يي توکو په کلکه د receptor مکلف مطاليبو ورو د د مودې د اغېز له امله رامنځته کېږي. په ښکتنۍ ترشح "famotidine" اغيزه تر ټولو تلپاتې. مطالعاتو ښيي چې د "cimetidine" لپاره د 5 ساعتونو کې، "Ranitidine" ښکتنۍ ترشح کموي - 7-8 ساعتونو کې 12 ساعته - "famotidine".

H2-blockers تړاو د Hydrophilic نشه يي توکو د ډلې ته. په منځ کې د ټولو نسلونو، "cimetidine" د نورو Hydrophilic څخه لږ، په داسې حال کې په منځنی lipophilic. دا وړتیا ورکوي چې په اسانۍ سره د بېلابېلو ارګانونو، د H2-اخذې د اغيزو، چې د زياترو جانبي عوارضو سبب ورننوزي. "Famotidine" او "Ranitidine" په پام کې دي چې په لوړه کچه Hydrophilic وي، دوی نه د ټوکر، بچونه د خپل اغیز د parietal حجرو د H2 اخذې مه ورننوزي.

د "Cimetidine" جانبي عوارض حروف تعداد. "Famotidine" او "Ranitidine"، چې د کيمياوي جوړښت کې د بدلون له امله، نه metabolizing انزايمونو د hepatic اغيزه او لږ جانبي عوارض ورکړي.

کیسه

د H2-blockers دا ډله په تاریخ کې د 1972 کال پیل شو. د جيمز بليک د لارښوونې له مخې د لابراتوار برتانوي شرکت د څيړنې او د مرکبات دي چې له ساختماني ته د یوه مالیکول سره ورته دي histamine زيات شمېر دننه. کله چې د یو خوندي تړاو په ګوته شوي دي، له دي چې دوي د کلینیکي مطالعې ته وسپارل شول. د بندوونکي لومړي buriamid ډیره اغیزمنه نه وه. خپل جوړښت بدل شوی دی، چې دا metiamide بدل کړی دی. کلينيکي مطالعات زیات مؤثریت کې ښودل شوي، خو د غوره مسموميت، د granulocytopenia په بڼه چې د برملا وښودله. د نورو څيړنو سبب څه شوی دی "Cimetidine" (زه د نسل د نشه يي توکو) پرانستل شو. د نشه يي توکو په بریالیتوب کلینیکی محاکمې په 1974 کال تصویب شو. بيا څه په کلینیکی عمل د H2 receptor histamine blockers استفاده پيل شوې، چې دا په Gastroenterology د انقلاب وه. Dzheyms Blek د دې کشف په 1988 کال د نوبل د جایزې و.

ساینس خنډ نه اوس هم. تر څو د جانبي عوارضو له امله د "Cimetidine" pharmacologists پيل لپاره ډېر اغېزمن مرکباتو لمريز کال د لټون وساتي. نو دا پرانيستل شو او د نورو نوي H2 receptor histamine blockers. نشه يي توکو د ترشح کم کړي، خو نه خپل پارونکي (اسيتيلکولين، gastrin) اغېزه وکړي. جانبي عوارض، "اسيد ricochet" لرونکې پوهانو لپاره د اسيدي د کمولو د نوي لارو ولټوي.

درمل پخوانۍ

د Proton Pump inhibitors - د نشه يي توکو يو عصري ټولګي شته. دوی په kislotopodavleniyu مافوق، د جانبي عوارض، د وخت د اغیزو H2 receptor histamine blockers لږه. د نشه يي، چې د نومونو د دي چې پورته ذکر شوي، دا په کلینیکی عمل اکثرا له امله د جنتيک اوس هم کارول کیږي، د اقتصاد له امله (زياتره دا "famotidine" یا "Ranitidine").

د protonic پمپ (PPI) او H2 receptor histamine blockers د inhibitors: Antisecretory عصري وسایلو استعمال د هايدروکلوريک اسيد اندازه کمه کړي، په دوو پراخو ټولګيو ويشل شوي دي. تېر تیاریو د tachyphylaxis د اغېز کله تکرار د استوګنې په معالجوی اغېز د کموالي لامل ګرځي له خوا خصوصيات دي. د دې نشتوالي API کې شتون نه لري، له همدې امله، په د H2 blockers برعکس د اوږد مهاله درملنې سپارښتنه دي.

د tachyphylaxis کله H2 blockers 42 ساعتونو کې د درملنې له پيل راهيسې مشاهده اخلي پدیده ده. د gastroduodenal بهیدونکي خونریزي د درملنې ده H2 blockers، خوښې د Proton Pump inhibitors سپارښتنه نده کړې.

مقاومت

په ځینو مواردو کې، histamine H2 receptor blockers (طبقه پورته) او همدارنګه د PPI د نشه يي کله کله یو د مقاومت سبب شي. په داسې ناروغانو د معدې د pH چاپېريال څارنه کوي، په intragastric اسيدي کچه د هر ډول بدلون نه کشف. کله کله د هر ډول ډله H2 blockers، 2 او يا 3 نسل او یا د Proton Pump inhibitors د مقاومت د قضيو کشف. او په داسې پېښو کې د دوز د زیاتولو کار نه کوي، تاسو بايد د نشه يي توکو په مختلفو ډول غوره کړي. ځینو H2-blockers، omeprazole او (پالن) زده کړه ښيي چې د پېښې له 1 څخه تر 5٪ په هره پي اچ-metry بدلونونه نه دي. په د اسيد د درملنې د بهیر د خوځنده نظارت ګڼل کېږي چې د تر ټولو اغيزمن پروګرام چې د مرۍ (pH) د څارنې په لومړي سر باندې د درملنې پنځم او په اوومه ورځ څېړنو لاندې ده، او بیا وي. د بشپړ مقاومت سره د ناروغانو د شتون په ګوته کوي، چې په کلینیکی عمل کې، هلته نه د مخدره موادو، چې د یوه مطلق موثریت لري.

جانبي عوارض

Blockers H2 receptor histamine سره مختلف فریکونسۍ اړخ لامل اغیزې. د دوسیو 3.2٪ "Cimetidine" لامل يې وکاروي. . "Famotidine - 1.3٪،" Ranitidine "- 2.7٪ جانبي عوارض شامل دي:

• سر دردی، سردرد، د اضطراب، ستړيا، بې هوشي، اشتباه، ذهن، خپګان، حرکت، وهمي وي، د اجباري د غورځنګونو، تت ليد.
• Arrhythmia په ګډون د درزا کاردي، د arrythmia، asystole.
• د نس ناستې او يا قبضيت، بطني درد، کانګې، زړه بدوالی.
• حاد د پانکراس.
• Hypersensitivity (تبه، بخار، د عضالتو، انافیالکسي، آرترالژيا، ميګرانز multiforme، angioneurotic د اذیما).
• په ځيګر کې فعال ازموینو بدلونونه، مخلوط یا مظاهر سره زیړی یا پرته دا هپاتيت holistaticheskie.
• زیاتوالی creatinine.
• د وینی د (leukopenia، pancytopenia، granulocytopenia، agranulocytosis، thrombocytopenia، aplastic انیمیا او د دماغ hypoplasia، haemolytic وینې د معافیت د سرغړونی.
• کمزورتيا.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• کمېدنه کمښت راغلی دی.

Famotidine تر ټولو د جانبي عوارضو پر هضمي جهاز، زياتره د نس وده، په ځينو حالتونو کې، د هغې په خلاف، شتون لري قبضيت. نس د antisecretory اغیزو له امله واقع کيږي. له امله دا حقیقت چې د معدې د هايدروکلوريک اسيد اندازه کموي، د (pH) د زياتوالي. په دې صورت کې pepsinogen ورو ته د پيپسين، چې د پروټينو تجزيه مرسته کوي وګرځي. د هضم نخوري، او زياتره د نس پراختيا.

Contraindications

د H2 receptor histamine blockers شامل دي د نشه يي توکو شمېر، چې د لاندې contraindications لري:

• په د پښتورګو او ځيګر اختلالونه.
• سيروز (portosystemic باکسر ناروغي ده).
• د شيدو.
• د دې ډلې د هر ډول نشه يي توکو Hypersensitivity.
• حاملګی.
• د ماشومانو تر 14 کلونو عمر.

د نورو نشه يي توکو د تعامل

Histamine H2 receptor blockers، چې د عمل میکانیزم اوس پوه دی چې pharmacokinetic د مخدره توکو د ځانګړو تعامل ولري.

د معدې په جذب. له امله د H2-blockers antisecretory اغېز کولای شي د مخدره توکو د الکترولیت، چې د (pH) د يو تړاو شته دی په جذب کې رول لري، ځکه چې د نشه يي کولای شي د diffusion او ionization د کچې کم کړي. "Cimetidine" کولای شي د وسیلې په جذب لکه "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" او د اوسپنې لوړ چمتوالی کم کړي. د داسې ايبزورپشن ډډه وکړي، د نشه يي بايد 1-2 ساعتونو کې د H2 blockers استعمال مخه ونيول شي.

Hepatic ميتابوليزم. H2 receptor histamine blockers (د نشه يي زه د نسل په ځانګړي ډول) په فعاله توګه سره د cytochrome P-450، کوم چې د اصلي اوړيد ځيګر تعامل. د نیم ژوند به لوړ شي، او د اثر کیدای شي چې د نشه يي توکو دی چې د 74٪ څخه زيات metabolized sprolongirovatsya د سرطانونو د برملا شي. غښتلی سره cytochrome P-450 ننوځی "Cimetidine"، د "Ranitidine" په پرتله 10 ځله زیات د ټولو غبرګون وښود. سره "famotidine" د خپلمنځي عمل کې نه واقع کیږي. د دې امله، کله چې د "Ranitidine" او "Famotidine" نه د سرغړونې په کارولو سره د hepatic د مخدره توکو په میتابولیزم کی واقع کيږي، او يا لږ حده دا ښودل شوی دی. کله چې "Cimetidine" د نشه يي توکو په کارولو سره په چاڼیزو شاوخوا 40٪ ته راټیټ شي، او د ده clinically پام وړ دي.

د وینې د جریان hepatic کچه. ښايي د 40٪ hepatic د وينې جريان ولاسټي کله چې د "Cimetidine"، او "د Ranitidine" په کارولو سره ښايي د نشه يي توکو prisistemnogo لوړ ميتابوليکي چاڼیزو کم کم کړي. په دغو مواردو کې "Famotidine" نه د وينې د تانبه د جريان د اندازه بدل نه.

نلوزمه د پښتورګو اطراح. سره فعال د پښتورګو نلوزمه ترشح H2-blockers eksretiruyutsya. په دغو قضیو کې، سره موازي د نشه يي امکان متقابل عمل که ekskrektsiya د همدې ميکانيزم لخوا ترسره کیږي. "Imetidin" او "Ranitidine" د 35٪ procainamide، quinidine، atsetilnovokainamida د پښتورګو ekskrektsiyu کمولو وړتيا لري. "Famotidine" د دغو نشه يي توکو د له منځه وړلو نه بدلونونه لري. سربیره پر دې، د خپلو معالجوی دوز د ده په پلازما د ټیټ غلظت، چې به نه په پراخه توګه سره د ترشح د کلسيم په کچه د نورو استازو سره سيالي د برابرولو توان لري.

Pharmacodynamic تعامل. سره H2-blockers نور د خپلمنځي عمل antisecretory نشه ډلو د معالجوی مؤثریت (د ساري، holinoblokatorami) زیات توان لري. سره د استازو چې د helicobacter عمل ترکیب (د Metronidazole، bismuth، مرهم، clarithromycin، اموکسی چمتوالی)، د پیتیک ټپونو د نیول accelerates.

Pharmacodynamic منفي متقابل کله چې سره جوړ نشه، چې عبارت دي توليدوي ګډو. "Cimetidine" هورمون له سره په پلازما کې یو 20٪ تمرکز اخذې الزام بې ځایه ده لوړه شوې ده. "Famotidine" او "Ranitidine" داسې اغېزه نه لري.

د سوداګرۍ نومونه

زموږ په هیواد کې، ثبت او د دغو نشه يي توکو د پلورلو اجازه دي H2-blockers:

"Cimetidine"

تجارتی نومونه: "Altramet"، "Belomet"، "APO-cimetidine"، "Yenametidin"، "Gistodil"، "د نوي tsimetin"، "Neytronorm"، "Tagamet"، "Simesan"، "Primamet"، "Tsemidin" "Ulkometin"، "Ulkuzal"، "Tsimet"، "Tsimegeksal"، "Tsigamet"، "cimetidine-Rivofarm"، "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

تجارتی نومونه: "Atsilok"، "Ranitidine Vramed"، "Atsideks"، "Asitek"، "Gistak" "لشاروخ ranitidine،" "زوران"، "Zantin"، "Ranitidine Sedico،" "Zantac"، "Ranigast" "Raniberl 150"، "Ranitidine"، "Ranison" "Ranisan"، "Ranitidine Akos"، "Ranitidine مورپه"، "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

تجارتی نومونه: "Gasterogen"، "Blokatsid"، "Antodin"، "Kvamatel"، "gastrosidin"، "Letsedil"، "ulfamid"، "Pepsidin"، "Famonit"، "Famotel"، "Famosan"، "Famopsin" "famotidine Agos"، "Famotsid"، "famotidine APO"، "famotidine جریبه".

"Nizatidine". د سوداګرۍ نوم "Aksid".

"Roxatidine". د سوداګرۍ نوم "Roxane".

"Ranitidine bismuth citrate". د سوداګرۍ نوم "Pilorid".